“脉冲式激活”理念
提升肝病药物疗效
最近,中科院上海药物研究所提出药物设计“第一性原理”,创新“脉冲式激活”药物研发新理念,并研发出慢性肝病候选新药Linafexor(CS0159)。
CS0159进入体内后,会被迅速代谢清除,从而使胆汁酸受体获得强力但短暂的“脉冲式”激活,达成与天然胆汁酸同步波动。相关实验证明,CS0159在改善实验动物肝病方面的疗效优于其他对照药物,但把它由脉冲式给药改为持续给药后,却表现出严重毒性。这清晰证明,决定安全与疗效的关键,不是分子结构,而是激活时长。
据科技日报