据有关专著介绍,美拉托宁舌下型和口服型(片剂或胶囊)均属快速型制剂,但因其吸收途径不同而生物利用度亦不同。舌下型直接经舌下粘膜吸收进入血中,吸收更快而血液中浓度高;而口服美拉托宁制剂首先要经过胃肠的吸收,进而经肝脏代谢成为一种叫6-羟基美拉托宁的物质从尿中排出。据有关专著报告,吞服的美拉托宁只有5%的美拉托宁原型进入血循环为机体所利用。此外,肝脏对美拉托宁代谢的个体差异很大。美拉托宁舌下吸收的制剂是一种特殊剂型。舌下含服制剂需有容易穿透舌下粘膜的结构和良好的口感。如舌下含服的剂量较大还需搅动舌下含服的位置或分多次含服以增加舌下粘膜的吸收量。 |